
En la medicina moderna, los anticoagulantes desempeñan un papel crucial en la prevención y el tratamiento de enfermedades trombóticas. Entre ellos, el novedoso anticoagulante oral. apixabán se ha convertido gradualmente en un foco clínico debido a su mecanismo de acción único y sus ventajas. Entonces, ¿qué es exactamente apixabán? ¿Cuáles son sus características y usos? Exploremos en profundidad.
I. Entendiendo el apixabán
¿Qué es apixabán??
Apixaban es un nuevo anticoagulante oral que bloquea directa, reversible y altamente selectivamente el sitio activo del factor Xa, inhibiendo así la conversión de protrombina en trombina y previniendo eficazmente la formación de trombos. En comparación con rivaroxaban, apixaban no sólo inhibe directamente el factor Xa sino que también ejerce efectos anticoagulantes al inhibir indirectamente la agregación plaquetaria inducida por trombina y reducir la producción de trombina. Apixaban se aprobó por primera vez en la UE en 2011, en Japón en 2012 y en China en 2013. Se incluyó en la Lista Nacional de Medicamentos de Reembolso de China en 2017.
Especificaciones e indicaciones
Apixaban está disponible en comprimidos de 2,5 mg. En China, está indicado principalmente para pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla para prevenir eventos tromboembólicos venosos. La FDA de EE. UU. ha aprobado indicaciones más amplias, incluida la reducción del riesgo de accidente cerebrovascular y embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular no valvular, la reducción de la recurrencia de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar, y el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar.
II. Administración de apixabán
Posología y administración
Para pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla para prevenir eventos tromboembólicos venosos, la dosis recomendada es de 2,5 mg dos veces al día, por vía oral con agua, independientemente de las comidas. La primera dosis debe administrarse entre 12 y 24 horas después de la cirugía. Los médicos deben determinar el momento exacto dentro de esta ventana sopesando los beneficios potenciales de la anticoagulación temprana frente a los riesgos de hemorragia posoperatoria. La duración del tratamiento es de 32 a 38 días después del reemplazo de cadera y de 10 a 14 días después del reemplazo de rodilla.
Dosis omitida
Si se omite una dosis, el paciente debe tomarla inmediatamente y luego continuar con la dosificación dos veces al día. Al cambiar de anticoagulantes inyectables a apixaban, la primera dosis se puede tomar en el siguiente horario programado y viceversa.
Métodos de administración alternativos
Para los pacientes que no pueden tragar las tabletas enteras, el apixaban se puede triturar y suspender en agua, solución de glucosa al 5% o jugo de manzana, o mezclar con puré de manzana para administración oral inmediata. También se puede triturar, suspender en 60 ml de agua o solución de glucosa al 5% y administrar inmediatamente por sonda nasogástrica. El apixaban triturado permanece estable en agua, glucosa al 5%, jugo de manzana o puré de manzana hasta por 4 horas.
III. Reacciones adversas y precauciones
Reacciones adversas
Las reacciones adversas comunes incluyen anemia, sangrado, hematomas y náuseas. Las reacciones menos comunes (que ocurren en <1% de los pacientes) incluyen reacciones alérgicas (p. ej., erupción cutánea, angioedema) y síncope.
Riesgo de sangrado
Vigile los signos de sangrado durante el tratamiento. Apixaban debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia, incluidos trastornos hemorrágicos congénitos/adquiridos, úlceras gastrointestinales activas, endocarditis bacteriana, trombocitopenia, disfunción plaquetaria, antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico, hipertensión grave no controlada o cirugía reciente del cerebro, la columna o los ojos. Suspenda inmediatamente si se produce un sangrado severo.
Riesgo de interrupción temporal
La interrupción de los anticoagulantes durante una hemorragia activa, una cirugía electiva o procedimientos invasivos aumenta el riesgo trombótico. Si es necesario suspender temporalmente apixaban, reiniciar la anticoagulación lo antes posible.
IV. Poblaciones especiales
Mujeres embarazadas/lactantes
No existen datos sobre el uso de apixaban durante el embarazo; no se recomienda. Se desconoce si apixaban o sus metabolitos se excretan en la leche humana, pero los estudios en animales muestran excreción en la leche, por lo que no se pueden excluir riesgos para los recién nacidos/lactantes. Interrumpa la lactancia o evite el tratamiento con apixaban.
Pacientes pediátricos
No se dispone de datos de seguridad o eficacia para pacientes menores de 18 años.
Pacientes ancianos
No es necesario ajustar la dosis.
Insuficiencia renal
(1) Sin ajuste para CrCl ≥30 ml/(min·1,73 m²);
(2) Úselo con precaución para CrCl 15-29 ml/(min·1,73 m²) debido a los niveles plasmáticos elevados y al riesgo de hemorragia. Dosis recomendada para TEV: 2,5 mg dos veces al día;
(3) Para pacientes en diálisis con CrCl <15 ml/(min·1,73 m²) y TEV: 2,5 mg dos veces al día;
(4) Contraindicado en pacientes no diálisis con CrCl <15 mL/(min·1,73m²).
Insuficiencia hepática
Contraindicado en pacientes con coagulopatía y riesgo de hemorragia clínicamente significativo. No recomendado en deterioro severo. No hay ajuste de dosis en caso de deterioro leve. No existen recomendaciones para el deterioro moderado.
V. Interacciones farmacológicas
Mayor efecto/riesgo de hemorragia
(1) Evite el uso concomitante con inhibidores de CYP3A4/P-gp (p. ej., antimicóticos azólicos como ketoconazol/itraconazol/posaconazol; inhibidores de la proteasa del VIH como ritonavir);
(2) Utilice con precaución los AINE (naproxeno, aspirina) o antiplaquetarios (clopidogrel).
Disminución del efecto/riesgo de trombosis
Evite los inductores de CYP3A4/P-gp (p. ej., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan, carbamazepina).
En resumen, como nuevo anticoagulante oral, apixaban juega un papel importante en la prevención y el tratamiento de enfermedades trombóticas. Sin embargo, es esencial seguir estrictamente los consejos médicos, incluido el seguimiento de las reacciones adversas, las consideraciones especiales de la población y la evitación de interacciones medicamentosas para garantizar un uso seguro y eficaz.
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