
1. ¿Qué es? apabetalona?
apabetalona es un altamente efectivo Inhibidor del bromodominio BET que se dirige específicamente a dominio BD2.


2.¿Cómo funciona?
Apabetalona (RVX-208, RVX-000222) es un potente Inhibidor del bromodominio BET que se dirige selectivamente BD2, con un IC50 de 0,510 µM en ensayos libres de células, mostrando Selectividad 170 veces mayor encima BD1.
RVX-208 es un potente inhibidor del bromodominio dirigido tanto BD2 y BD1, con valores IC50 de 0,51 µM y 87 µM, respectivamente.
Bromodominios (BRD) son módulos de interacción de proteínas que se unen a proteínas que contienen ε-N-acetilisina. Los BRD actúan como dominios efectores para enzimas modificadoras de la cromatina, reguladores transcripcionales y reguladores de la cromatina.
RVX-208 es un potente inhibidor de Bromodominios BET de clase II. Muestra afinidad por ambos. BD2 y BD1, con valores KD de 0,194 µM y 4,06 µM, respectivamente. RVX-208 se une a la bolsa de unión de acetil-lisina de manera competitiva con los péptidos [1].
En Células HepG2, RVX-208 induce el ARN mensajero y la síntesis de proteínas de apolipoproteína (apo) AI. También induce Expresión de ARNm de ApoA-I mediada por BRD4.
En monos verdes africanos, RVX-208 aumenta la concentración sérica HDL-C y apoA-I niveles por 97% y 60%, respectivamente.
RVX-208 también aumenta pre-β1-LpA-I, Subpartículas α1-LpA-I HDL, Transportador de casete de unión a ATP G1 (ABCG1), Transportador de casete de unión ATP A1 (ABCA1), y salida de colesterol.
En ratones hiperlipidémicos apoE(-/-), RVX-208 (150 mg/kg) inhibe significativamente la formación de lesiones aórticas. Además, aumenta HDL-C, reduce C-LDL, y disminuye citoquinas proinflamatorias.
3.Beneficios y usos:
apabetalona está siendo investigado para el tratamiento de diabetes, aterosclerosis, y arteriopatía coronaria.
P: ¿La empresa acepta pedidos de muestra?
R: Sí, nuestra empresa acepta pedidos de muestra.
P: ¿Cuál es la cantidad mínima de pedido para la empresa?
R: No tenemos un requisito de cantidad mínima de pedido, lo organizamos de acuerdo con las necesidades del cliente.
P: ¿Cómo garantizar la calidad de los productos?
R: Contamos con un estricto sistema de gestión de control de calidad y procedimientos de liberación estrictos, y proporcionaremos todos los procedimientos a los clientes antes del envío de acuerdo con sus requisitos.
P: ¿Podemos ver la calidad del producto antes de enviar el pedido?
R: Por supuesto, siempre proporcionamos un COA relativo de Batach (s) antes del envío.
P: ¿Cómo entregarán los productos?
R: Nos comunicaremos con los clientes, adoptaremos sus sugerencias, organizaremos el método de entrega más adecuado y garantizaremos la satisfacción mutua.






Dirección: Bloque 14, No.100, Luyun Road, Changsha 410205, Hunan, China.
Teléfono: +8615697311407
Correo electrónico: info@arshinepharma.com
WeChat: +8615697311407